近些年，由于大气污染，吸烟，人口老龄化等因素，使呼吸系统疾病的发病率和死亡率有增无减，越发的变成了一种常见病，甚至是多发病。这其中，哮喘和慢性阻塞性肺疾病严重影响患者的生活质量。研究显示，吸入给药途径是防治上述疾病的首选给药方式。

吸入给药(inhalation drugdelivery system) 是将气溶胶技术与呼吸系统解剖、生理、组织学特点巧妙结合，发挥局部或全身作用的给药方法。

吸入给药的优势

吸入给药，药物直接作用于气道局部，较口服和注射等传统给药方式而言具有明显优势。传统的口服和注射给药方式是药物先经血液循环再到达肺部，而吸入给药则是先到达肺部再进入血液循，药物作用直接，避免了肝脏首过效应，大大提高了药物的生物利用度。吸入给药，药物作用于肺部，而肺部吸收表面积大、肺泡上皮细胞层薄、毛细血管网丰富，使得药物能够迅速起效。吸入给药较全身给药而言，药物剂量小，一般仅为5%-10%，且体内吸收少，故不良反应小。吸入装置一般体积较小，患者使用方便，顺应性好，可适用于需长期治疗的患者，小巧的体积也为患者随身携带药物提供了可能，便于患者急救用药。

吸入给药装置的种类

固体微粒或液体微滴分散并悬浮在气体介质中形成的胶体分散体系称作气溶胶(aerosol)，它具有粒子数多、重量及体积小、总表面积大、流动性强的特点。形成气溶胶并使之进入体内的方法很多，根据其能量来源的不同分为: 定量吸入器 (metered dose inhaler，MDI)、干粉吸入器 (dry powder inhaler， DPI)、雾化器(nebulizer)、柔雾剂(soft mist)、喷雾剂(spray inhaler)、 挥散吸入剂(vaporized inhaler) 等 6 类。呼吸科常用的吸入装置主要有定量吸入器、干粉吸入器和雾化吸入器，其在给药装置、配方及临床使用等方面各具特点。如图：

吸入制剂的临床应用

吸入给药使药物直接进入气道，局部药物浓度高，广泛用于呼吸系统疾病，用于解痉平喘、降低气道高反应性，改善肺功能。目前常用的药物有治疗哮喘和慢性阻塞性肺病的短效β2 受体激动剂（SABA）和长效β2受体激动剂（LABA）、 短效抗胆碱支气管扩张剂（SAMA）和长效抗胆碱支气管扩张剂（LAMA）、肾上腺糖皮质激素以及上述药物的复方制剂等。

β2 受体激动剂

β2受体激动剂的支气管扩张作用主要通过呼吸道平滑肌细胞膜表面的β2受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷酸腺苷水平增加，游离钙离子减少，使平滑肌松弛。β2 受体激动剂的作用机制还包括抑制肥大细胞及中性粒细胞炎性介质释放、增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等。β2受体激动剂按维持时间可分为短效β2受体激动剂(SABA) 和长效β2受体激动剂(LABA)。SABA作用维持4～6h，是缓解轻、中度急性哮喘的首选药，代表药物有沙丁胺醇和特布他林。LABA 作用维持12h，尤适用于夜间哮喘和运动诱发哮喘的预防和治疗，对稳定期COPD 的疗效亦已得到证实，代表药物有沙美特罗和福莫特罗。

抗胆碱药

研究显示，M胆碱受体阻断剂可阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，产生松弛支气管平滑肌作用，并减少痰液分泌，其在治疗阻塞性气道疾病（包括哮喘和COPD）方面有重要地位。目前常用的抗胆碱药主要有SAMA（包括异丙托溴铵和氧托溴铵）以及LAMA（代表药物为噻托溴铵）。异丙托溴铵和氧托溴铵均为非选择性 M 受体拮抗剂，吸入后可迅速阻断 M受体引起剂量相关性支气管扩张。二者起效均较β受体激动剂略慢，15～30 min 起效，支气管扩张效果达峰时间60～90 min。异丙托溴胺的药效持续时间为4～6 h，氧托溴铵为5～8 h。噻托溴铵是一种新型的长效抗胆碱药，对M3胆碱受体有一定的选择性，为目前抗胆碱作用最强的药物，用药一次可持续24h。

吸入性糖皮质激素（ICS）

糖皮质激素具有强大的抗炎作用，抑制炎症细胞的迁移和活化，抑制炎症介质的释放，抑制细胞因子的生成，增强平滑肌细胞β2受体的反应性可以减轻气道水肿和粘液的分泌，是当前控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物。20世纪70年代，吸入性糖皮质激素开始应用于临床，ICS在呼吸道治疗具有高效性，可以有效控制气道炎症，且 ICS能够避免或减轻糖皮质激素全身用药引起的各种不良反应，是目前哮喘长期控制性治疗的首选药物。目前常用的ICS有布地奈德、丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 环索奈德和糠酸莫米松等。ICS与长效选择性β2受体激动药有协同作用，对于病情较重，或单用 ICS不能控制的患者，则推荐 ICS 联合治疗。