三种紫杉醇类药物比较

  • 文:转载:大连大学附属中山医院药剂科公众号 赵靖
  • 日期:2016-12-12

抗恶性肿瘤药物根据药物化学结构和来源可分为烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药和激素类。其中紫杉醇类属于抗肿瘤植物类药物,是从紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成药物,临床上广泛用于非小细胞肺癌、乳腺癌和卵巢癌等的治疗。它的作用机制是通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而发挥抗肿瘤作用。

紫杉类药物包括紫杉醇注射液、多西他赛注射液和注射用紫杉醇脂质体。紫杉醇注射液和多西他赛注射液都具有典型的紫杉类特征结构,但含有不同的取代基,导致两种药物的空间构象有所不同。紫杉醇脂质体是以脂质体为载体,在紫杉醇的基础上研制出的新剂型。该制剂用卵磷脂等材料包裹紫杉醇,改善药物的溶解性,延长药物半衰期,增强药物靶向性,降低药物毒副反应,提高患者对药物的耐受性。

现对三种紫杉类药物从使用方法、不良反应进行比较





总结

1、三种药物均需要进行预处理,配制过程也各有不同,所以无法评价哪种药物应用更方便。

2、在肝功能损害方面,尚无明确证据证明哪一种药物更优。

3、文献报道,注射用紫杉醇脂质体呼吸困难、皮疹等过敏反应和外周神经毒性较其他两药发生率低;但其骨髓抑制发生率可能较紫杉醇注射液更高。

4、三种药物属同一类药物,虽不良反应稍有差别,但在用药监护方面,没有实质性的差别,可能紫杉醇因为溶剂含乙醇、多西他赛含聚山梨酯80可能会有体液潴留的风险,监护稍特殊。

所以,注射用紫杉醇脂质体、紫杉醇注射液与多西他赛注射液疗效并无明显差异,没有明显证据表明其中一个药物更优,在某些疾病如乳腺癌、非小细胞肺癌,这三种药物可以相互替代。因此根据经济情况,三种药物均可选用。但是患者属过敏体质、年龄较大、经济条件较好、有保护外周神经保护意愿或与其他有末梢神经损害的药物合用时,建议考虑使用注射用紫杉醇脂质体。